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作用・機序

- アミド型局所麻酔薬。リドカインは電位依存性Na+チャネルを遮断し、神経細胞の脱分極速度および神経刺激の伝導速度を低下させる。遮断作用は可逆的であり、濃度が最小閾値以下になると、神経はその神経機能を完全に回復する。遮断作用は静止電位や再分極の変化を伴わず、麻酔効果は3～5分程度で急速に現れ、約1.5時間持続する。

薬物動態

- 吸収：全身的なバイオアベイラビリティは、リドカインの塗布量、塗布時間、皮膚の状態に依存します。従って、無傷の皮膚からの吸収は非常に少ないが、粘膜や損傷した皮膚に適用した場合は増加する可能性がある。

- 分布：血漿タンパク質と中程度の結合率（65％）、主にα-1酸性糖タンパク質と結合する。Vdは1.5l/kgです。他の局所麻酔薬と同様、BBBおよび胎盤を通過することができる。

- 代謝：N-脱アルキル化反応による激しい肝代謝（90-95％）により、モノエチルグリシネキシルイミドおよびグリシネキシルイミドが生成される。両者は加水分解されて2,6-キシリジンとなり、これが水酸化されて4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンとなる。すべての代謝物はリドカインより活性が低い。代謝は主にCYP1A2によって行われ、CYP3A4はより少ない程度である。

- 排泄：主に尿中（90％）、5-10％は未変化体、80％は4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンとして排泄される。i.v.投与後のt1/2は1.5-2時間であるが、外用剤投与後は12時間に及ぶことがあり、皮膚に沈着して血中にゆっくりと放出されることを示している。Cltは8-10ml/min/kgである。特殊な状況下での薬物動態。

- 腎不全：t1/2が2～3時間に増加し、活性代謝物が蓄積する可能性がある。リドカインは血液透析により排泄される。

- 肝機能障害：肝機能が正常な患者で観察される代謝の最大10%まで低下する可能性があるため、リドカインの蓄積を起こす可能性がある。

効能・効果

- 膣の掻痒感 下着、石鹸、デオドラント剤などによる腟外部のかゆみの症状緩和と一時的な緩和。

ポソロジー

全身への影響を避けるため、症状が消失する最小量を使用することが推奨される。

- 成人および12歳以上の青少年、外用：1日3～4回を限度として、患部に薄く塗布する。

- 12歳未満の子供：安全性と有効性が評価されていない。治療の期間：7日以上使用しないでください。5日間服用しても症状がよくならない、または悪化した場合、あるいは発赤、疼痛、腫脹が現れた場合には、医師または薬剤師に相談してください。

腎機能不全におけるポソジー

- 軽度から中等度の腎機能不全（CLcr30～90ml/min）：用量調節の必要なし。

- 重篤な腎機能不全（CLcr＜30ml/min）：注意する。

肝機能障害時のポゾロジー

- 軽度から中等度の肝障害（Child-PughクラスAおよびB）：用量調節の必要はありません。

- 重篤な肝不全（Child-Pugh分類C）：注意する。

正しい投与方法のためのガイドライン

- 膣用クリーム：膣用クリームを患部に塗り、軽くマッサージしてください。その後、手を洗ってください。

禁忌事項

- リドカインに対する過敏症又は[アミド型局所麻酔薬に対するアレルギー]があり、これらの間で交差過敏症反応が起こる可能性がある。

注意事項

- 重度の[RENAL INSUFFICIENCY] (CLcr < 30 ml/min)がある。安全性、有効性については未評価です。

- 肝不全］。肝代謝が高いため蓄積する危険性がある。重篤な肝障害（Child-Pugh クラスC）のある患者には注意すること。

- 心毒性。リドカインは、心筋の伝導性、収縮性に影響を与える。心筋梗塞］、［心筋梗塞］、［心不全］又は［心原性ショック］等の重篤な心血管系疾患を有する患者におけるリドカイン外用剤の有効性及び安全性は評価されていない。悪化する危険性があるため、これらの患者には、心機能および心電図を監視することが推奨される。広範囲での使用は避けてください。

- 全身への吸収を高める可能性があるため、目を含む粘膜や、刺激、炎症、傷のある皮膚への使用は避けてください。目に入った場合、傷や角膜の炎症の恐れがあるため、直ちにぬるま湯または生理食塩水で目を洗い、感性が戻るまで保護してください。

- メトヘモグロビナ血症］。リドカインは症状を悪化させる可能性があります。

賦形剤に関する警告

- ひまし油を含んでいるため、アレルギー性の皮膚反応を引き起こす可能性があります。

患者さんへのアドバイス

- 医師が推奨する量を使用してください。

- 目を含む粘膜や、炎症、傷のある皮膚にリドカインを塗布しないでください。目に入った場合、直ちに温水または生理食塩水で洗い流し、感覚が戻るまで目を保護する。

- 治療を始める前に、以下の項目に該当する方は医師に相談してください：* 重い肝臓病* 心不整脈を含む重い心臓病

- 抗不整脈薬* ニトログリセリンなどの心筋梗塞の薬* ニトロフラントイン、尿路感染症の抗生物質* ニトロプルシド、高血圧の薬で治療を受けている場合は、医師に伝えてください。

- 発疹、じんましん、胸のつかえ、呼吸困難、めまいなどのアレルギー症状がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。

特別な注意事項

- 全身への影響を避けるため、必ず症状をなくすための最低量を使用してください。

- モニタリング：* 重篤な心血管系疾患を有する患者には、心電図モニタリングを含む心機能を提供する。

相互作用

リドカイン外用剤との特別な相互作用試験は行われていない。全身への吸収が著しい場合、非経口投与されたリドカインとの通常の相互作用が起こる可能性があることに留意する必要があります。

- クラスIおよびIIIの抗不整脈薬。毒性が増強されるおそれ。

- 硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、キニーネなどの薬剤は、メトヘモグロビン血症のリスクを高める可能性があります。

妊娠

FDA カテゴリーB 動物における安全性：リドカインはラットまたはウサギにおいて催奇形性を示さないことが確認された。ウサギの無毒性量では、胎児死亡率の増加が観察されている。ラットでは出生後の生存率の低下が報告されている。ヒトに対する安全性：リドカインは胎盤を通過する。ヒトでの十分かつ対照的な研究は利用できない。一般に、妊娠中の一時的な使用は、可能な限り低用量で最短の期間使用することを条件に、許容される場合があることが示唆されている。ヒトでの試験は行われていない。

授乳期

リドカインは母乳中に排泄されますが、吸収率が低いため乳児への影響は考えにくいです。使用可否：米国小児科学会およびWHOは、母乳育児との適合性を考慮している。

子どもたち

12歳未満の女児に対する安全性及び有効性は評価されていないため、使用を控えることが推奨されます。

年長者

高齢者では、特に用法・用量の調節を必要とする問題は報告されていない。

運転への影響

運転能力に関するリスクは特に想定していません。

副反応

副作用は、それぞれの頻度範囲に従って、非常に高い頻度（10%以上）、高い頻度（1-10%）、低い頻度（0.1-1%）、まれな頻度（0.01-0.1%）、非常に低い頻度（0.01%未満）、頻度不明（入手したデータから推定できない）として説明されています。

- 皮膚：まれに発赤や蒼白、［CUTANEOUS IRRITATION］、［ITCHING］、灼熱感等の局所的な副作用がある。これらの反応は、通常、血管に対する麻酔作用によるもので、通常、軽度で一過性のものです。

- アレルギー反応：まれに［接触皮膚炎］；非常にまれに［過敏性反応］、通常［蕁麻疹］、［浮腫］、［鼻の腫れ］を伴い、ひどい場合には［アナフィラキシー］に移行することがあるが、全身に著しく吸収されると、全身症状が起こることがある（リドカイン、N01BBを参照のこと）。

オーバードーズ

症状：投与経路の関係上、中毒は起こりにくい。他の局所麻酔薬と同様に、過量投与により、神経過敏、多幸感、錯乱および痙攣を伴う初期興奮（この段階がない場合もある）、次いで眠気、意識喪失、呼吸抑制および昏睡を伴う抑圧を特徴とする神経症状が生じることがあります。また、吐き気、振戦、耳鳴り、目のかすみなどの症状や、低血圧、心筋梗塞、血管虚脱などの循環器系の症状が現れることがあります。 治療法について

- 解毒剤：特定の解毒剤はない。

- 一般的な排泄対策：リドカインは血液透析可能である。

- モニタリング：心電図や血圧のモニタリングを行い、呼吸・循環器系の機能を確保しながら、患者さんを注意深く観察します。

- 投薬：＊痙攣：ジアゼパム（0.1mg/kg）又はサクシニルコリン（10～50mg）を静脈内投与＊呼吸抑制：酸素投与＊低血圧：血管収縮剤（心筋刺激作用を有するものが望ましい）、非経口輸液投与、さらに輸血＊メテオグロビン血症：1％メチレンブルーを静脈内投与、10分間で1～2mg/kgの用量で使用する。