Dermovagisil 20 mg crema vaginal 20 gramas

Dermovagisil 20 mg de creme vaginal 20 gramas

Acção e mecanismo

- No meio de anestesia local do tipo anestésico. A lidocaína bloqueia os canais de Na+ dependentes da tensão, diminuindo a taxa de despolarização neuronal e a taxa de condução do estímulo nervoso. O bloqueio é reversível, e quando a concentração cai abaixo de um limiar mínimo, o nervo recupera totalmente a sua função nervosa.o efeito de bloqueio não é acompanhado por alterações no potencial de repouso ou repolarização.os efeitos anestésicos aparecem rapidamente, em cerca de 3-5 min, e duram cerca de 1,5 h.

Farmacocinética

- Absorção: A biodisponibilidade sistémica depende da quantidade de lidocaína aplicada, do tempo de aplicação e do estado da pele. Assim, a absorção através da pele intacta é muito baixa, mas pode aumentar quando aplicada em membranas mucosas ou pele danificada.

- Distribuição: ligação moderada a proteínas plasmáticas (65%), principalmente a alfa-1 glicoproteína ácida. Vd é 1,5 l/kg. Tal como outros anestésicos locais, é capaz de atravessar o BBB e a placenta.

- Metabolismo: Metabolismo hepático intenso (90-95%) por reacções de N-dealquilação, dando origem a monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. Ambos são hidrolisados a 2,6-xilidina, que é hidroxilada a 4-hidroxi-2,6-xilidina. Todos os metabolitos são menos activos do que a lidocaína. O metabolismo é mediado principalmente por CYP1A2, e, em menor grau, por CYP3A4.

- Excreção: principalmente na urina (90%), com 5-10% inalterados e 80% como 4-hidroxi-2,6-xilidina. O t1/2 após administração i.v. é 1,5-2 h, enquanto que após aplicação tópica pode ser até 12 h, indicando deposição na pele e libertação lenta para o sangue. A Clt é de 8-10 ml/min/kg.Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência renal: t1/2 pode aumentar para 2-3 h, resultando na acumulação de metabolitos activos. A lidocaína é eliminada por hemodiálise.

- Deficiência hepática: pode ocorrer acumulação de lidocaína, uma vez que o metabolismo pode ser diminuído até 10% do metabolismo observado em doentes com função hepática normal.

Indicações

- PRURIDO VAGINAL. Alívio sintomático e temporário da comichão na zona vaginal externa, tal como a causada por roupa interior, sabão ou desodorizantes.

Posologia

Recomenda-se a utilização da dose mínima que permite a eliminação dos sintomas para evitar possíveis efeitos sistémicos.

- Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade, tópico: aplicar uma camada fina sobre a área afectada, até 3-4 vezes por dia.

- Crianças menores de 12 anos: a segurança e eficácia não foram avaliadas. Duração do tratamento: não utilizar durante mais de 7 dias. Se após 5 dias os sintomas não melhorarem ou até piorarem, ou se aparecerem vermelhidão, dor ou inchaço, consultar um médico e/ou farmacêutico.dose em falta: não duplicar a dose seguinte.

Posologia em insuficiência renal

- Insuficiência renal ligeira a moderada (CLcr 30-90 ml/min): não é necessário ajuste da dose.

- Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min): cautela.

Posologia em insuficiência hepática

- Deficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh classes A e B): não é necessário ajuste da dose.

- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): cautela.

Directrizes para uma administração correcta

- Creme vaginal: Aplicar o creme vaginal na área afectada com uma leve massagem. Lavar as mãos depois.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à lidocaína ou [ALLERGY TO AMIDE TYPE LOCAL ANAESTHESIA], entre as quais pode haver reacções de hipersensibilidade cruzada.

Precauções

- grave [RENAL INSUFFICIENCY] (CLcr < 30 ml/min). A segurança e a eficácia não foram avaliadas.

- INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Risco de acumulação devido a um metabolismo hepático elevado. Cuidado em doentes com graves incapacidades hepáticas (Child-Pugh classe C).

- Cardiotoxicidade. A lidocaína tem efeitos sobre a condutividade cardíaca e contractilidade. A eficácia e segurança da lidocaína tópica em pacientes com doenças cardiovasculares graves como [CARDIAC INSUFFICIENCY], [CARDIAC ARRHYTHMIA], [HYPOVOLEMIC SHOCK] ou [CARDIOGENIC SHOCK] não foi avaliada. Recomenda-se uma estreita vigilância destes pacientes, devido ao risco de agravamento, e o controlo da função cardíaca e do ECG. Evitar a utilização extensiva.

- Evitar a utilização nas mucosas, incluindo os olhos, bem como na pele irritada, inflamada ou ferida, uma vez que isto pode aumentar a absorção sistémica. Em caso de contacto com os olhos, lavar imediatamente os olhos com água morna ou salina e protegê-los até ao regresso da sensibilidade, pois existe o risco de coçar e de irritação da córnea.

- METHAEMOGLOBINAEMIA]. A lidocaína pode agravar os sintomas.

Avisos sobre excipientes:

- Por conter óleo de rícino, pode causar reacções alérgicas na pele.

Aconselhamento ao doente

- Use a dose recomendada pelo seu médico.

- Não aplicar lidocaína nas mucosas, incluindo os olhos, ou na pele irritada, inflamada ou ferida. Em caso de contacto com os olhos, lavar imediatamente os olhos com água morna ou salina e protegê-los até que a sensação regresse.

- Antes de iniciar o tratamento deve dizer ao seu médico se teve ou sofre de:* doença hepática grave* doença cardíaca grave, incluindo arritmias cardíacas.

- Informe o seu médico se estiver a ser tratado com:* Medicamentos antiarrítmicos* Medicamentos para enfarte do miocárdio, tais como nitroglicerina* Nitrofurantoína, um antibiótico para infecções urinárias* Nitroprusside, um medicamento para a tensão arterial elevada.

- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se tiver algum destes sintomas:* Sintomas de alergia tais como erupções cutâneas, urticária, aperto no peito, dificuldade ou ruídos ao respirar, ou tonturas.

Avisos especiais

- Utilizar sempre a dose mais baixa para eliminar os sintomas, a fim de evitar o risco de efeitos sistémicos.

- Monitorização:* Função cardíaca, incluindo a monitorização de ECG, em pessoas com doenças cardiovasculares graves.

Interacções

Não foram realizados estudos específicos de interacção com lidocaína tópica. É de notar que em caso de absorção sistémica significativa, podem ocorrer as interacções habituais com a lidocaína administrada por via parenteral.

- Antiarrítmicos de classe I e III. Risco de potenciação da toxicidade.

- Drogas como nitratos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprussiato ou quinina podem aumentar o risco de meta-hemoglobinemia.

Gravidez

FDA Categoria B. Segurança em animais: A lidocaína não teve efeitos teratogénicos em ratos ou coelhos. Em doses maternotóxicas em coelhos, observou-se um aumento da mortalidade fetal. Em ratos, foi relatada uma sobrevivência pós-natal reduzida. Segurança humana: a lidocaína atravessa a placenta. Estudos adequados e bem controlados em humanos não estão disponíveis. Em geral, recomenda-se que a utilização ocasional durante a gravidez possa ser aceitável, desde que seja utilizada a dose mais baixa possível durante o menor tempo possível. Efeitos sobre a fertilidade: Não foram notificados efeitos adversos em ratos machos ou fêmeas. Não foram realizados estudos humanos.

Lactação

A lidocaína é excretada no leite materno, mas devido à sua baixa absorção, é pouco provável que afecte o bebé. Utilização aceite: A Academia Americana de Pediatria e a OMS consideram-na compatível com o aleitamento materno.

Crianças

A segurança e eficácia não foram avaliadas em raparigas com menos de 12 anos de idade, pelo que se recomenda que se evite a sua utilização.

Idosos

Não foram relatados problemas específicos nos idosos que exigissem um ajustamento da dosagem.

Efeitos na condução

Não são estimados riscos particulares sobre a capacidade de conduzir.

Reacções adversas

As reacções adversas são descritas de acordo com cada gama de frequências, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Dermatológicas: raras reacções adversas locais tais como vermelhidão ou palidez, [IRRITAÇÃO CUTANOSA], [ITCHING] ou sensação de ardor. Estas reacções são geralmente devidas ao efeito anestésico nos vasos sanguíneos, e são geralmente suaves e transitórias.

- Reacções alérgicas: raras [DERMATITE DE CONTACTO]; muito raras [REACÇÕES HIPERSENSITIVAS], geralmente envolvendo [URTICARIA], [EDEMA], [SPASM BRONQUIAL], que em casos graves podem progredir para [ANAPHYLAXIA]; contudo, em caso de absorção sistémica significativa, podem ocorrer sintomas sistémicos (ver Lidocaína, N01BB).

Overdose

Sintomas: Devido à via de administração, é pouco provável que ocorra intoxicação. No entanto, tem sido relatado envenenamento grave em crianças pequenas que recebem doses tópicas muito elevadas (8,6-17,2 mg/kg). Como em qualquer outra anestesia local, a sobredosagem pode resultar num quadro neurológico caracterizado por excitação inicial (embora esta fase possa estar ausente) com nervosismo, euforia, confusão e convulsões, seguido de depressão com sonolência, perda de consciência, depressão respiratória e coma. Além disso, podem ocorrer sintomas como náuseas, tremores, zumbidos, visão turva, bem como sintomas cardiovasculares como hipotensão, depressão cardíaca e colapso vascular. Tratamento:

- Antídoto: não há antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: a lidocaína é hemodialisável.

- Monitorização: monitorizar o paciente de perto, assegurando a função respiratória e cardiovascular, com ECG e monitorização da pressão arterial.

- Medicação:* Convulsões: i.v. diazepam (0,1 mg/kg) ou succinilcolina (10-50 mg).* Depressão respiratória: administração de oxigénio.* Hipotensão: vasoconstritores (de preferência com actividade estimuladora do miocárdio), administração de fluidos parenterais e mesmo transfusão de sangue.* Metemoglobinemia: 1% azul de metileno, i.v., numa dose de 1-2 mg/kg durante 10 min.