Dermovagisil 20 mg Vaginalcreme 20 Gramm

Dermovagisil 20 mg Vaginalcreme 20 Gramm

Wirkung und Mechanismus

- Amidartiges Lokalanästhetikum. Lidocain blockiert spannungsabhängige Na+-Kanäle, wodurch die neuronale Depolarisationsrate und die Geschwindigkeit der Nervenreizleitung verringert werden. Die Blockade ist reversibel, und sobald die Konzentration unter einen minimalen Schwellenwert sinkt, erlangt der Nerv seine Nervenfunktion wieder vollständig zurück. Die blockierende Wirkung geht nicht mit Veränderungen des Ruhepotentials oder der Repolarisation einher. Die anästhetische Wirkung tritt rasch ein, in etwa 3-5 Minuten, und hält etwa 1,5 Stunden an.

Pharmakokinetik

- Absorption: Die systemische Bioverfügbarkeit hängt von der Menge des aufgetragenen Lidocains, der Anwendungsdauer und dem Hautzustand ab. Die Absorption durch intakte Haut ist daher sehr gering, kann aber bei Anwendung auf Schleimhäuten oder geschädigter Haut zunehmen.

- Verteilung: mäßige Bindung an Plasmaproteine (65 %), hauptsächlich an das saure Alpha-1-Glykoprotein. Vd beträgt 1,5 l/kg. Wie andere Lokalanästhetika ist es in der Lage, die BHS und die Plazenta zu passieren.

- Stoffwechsel: Intensiver hepatischer Stoffwechsel (90-95%) durch N-Dealkylierungsreaktionen, die zu Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid führen. Beide werden zu 2,6-Xylidin hydrolysiert, das zu 4-Hydroxy-2,6-Xylidin hydroxyliert wird. Alle Metaboliten sind weniger aktiv als Lidocain. Der Stoffwechsel wird hauptsächlich durch CYP1A2 und in geringerem Maße durch CYP3A4 vermittelt.

- Ausscheidung: hauptsächlich im Urin (90%), davon 5-10% unverändert und 80% als 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die t1/2 nach i.v.-Verabreichung beträgt 1,5-2 Stunden, während sie nach topischer Anwendung bis zu 12 Stunden betragen kann, was auf eine Ablagerung auf der Haut und eine langsame Freisetzung in das Blut hinweist. Die Clt beträgt 8-10 ml/min/kg. Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

- Niereninsuffizienz: t1/2 kann sich auf 2-3 Stunden erhöhen, was zu einer Akkumulation aktiver Metaboliten führt. Lidocain wird durch Hämodialyse ausgeschieden.

- Leberfunktionsstörungen: Es kann zu einer Akkumulation von Lidocain kommen, da der Stoffwechsel um bis zu 10 % des bei Patienten mit normaler Leberfunktion beobachteten Stoffwechsels verringert sein kann.

Indikationen

- VAGINALER JUCKREIZ. Symptomatische und vorübergehende Linderung von Juckreiz im äußeren Vaginalbereich, der beispielsweise durch Unterwäsche, Seife oder Deodorants verursacht wird.

Posologie

Es wird empfohlen, die Mindestdosis zu verwenden, die eine Beseitigung der Symptome ermöglicht, um mögliche systemische Wirkungen zu vermeiden.

- Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren, topisch: eine dünne Schicht auf die betroffene Stelle auftragen, bis zu 3-4 Mal täglich.

- Kinder unter 12 Jahren: Unbedenklichkeit und Wirksamkeit sind nicht untersucht worden Dauer der Behandlung: nicht länger als 7 Tage anwenden. Wenn sich die Symptome nach 5 Tagen nicht bessern oder sogar verschlimmern, oder wenn Rötungen, Schmerzen oder Schwellungen auftreten, wenden Sie sich an einen Arzt und/oder Apotheker.vergessene Dosis: nicht die nächste Dosis verdoppeln.

Posologie bei Niereninsuffizienz

- Leichte bis mittlere Niereninsuffizienz (CLcr 30-90 ml/min): keine Dosisanpassung erforderlich.

- Schwere Niereninsuffizienz (CLcr < 30 ml/min): Vorsicht.

Posologie bei hepatischer Beeinträchtigung

- Leichte bis mittelschwere Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh-Klassen A und B): keine Dosisanpassung erforderlich.

- Schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C): Vorsicht.

Leitlinien für die korrekte Verabreichung

- Vaginalcreme: Tragen Sie die Vaginalcreme mit einer leichten Massage auf die betroffene Stelle auf. Waschen Sie sich anschließend die Hände.

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Lidocain oder [ALLERGIE GEGEN AMID-TYP-LOKALE ANÄSTHESIE], zwischen denen es zu Kreuzüberempfindlichkeitsreaktionen kommen kann.

Vorsichtsmaßnahmen

- schwere [RENALE INSUFFIZIENZ] (CLcr < 30 ml/min). Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht bewertet.

- HEPATISCHE INSUFFIZIENZ]. Risiko der Akkumulation aufgrund des hohen Leberstoffwechsels. Vorsicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).

- Kardiotoxizität. Lidocain hat Auswirkungen auf die Leitfähigkeit und Kontraktilität des Herzens. Die Wirksamkeit und Sicherheit von topischem Lidocain bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie [KARDIAKALISCHE INSUFFIZIENZ], [KARDIAKALISCHE ARRHYTHMIE], [HYPOVOLEMISCHER SCHOCK] oder [KARDIOGENISCHER SCHOCK] ist nicht untersucht worden. Wegen des Risikos einer Verschlechterung wird eine engmaschige Überwachung dieser Patienten sowie eine Kontrolle der Herzfunktion und des EKGs empfohlen. Vermeiden Sie eine extensive Nutzung.

- Vermeiden Sie die Anwendung auf Schleimhäuten, einschließlich der Augen, sowie auf gereizter, entzündeter oder verletzter Haut, da dies die systemische Absorption erhöhen kann. Bei Kontakt mit den Augen sind diese sofort mit lauwarmem Wasser oder Kochsalzlösung zu spülen und zu schützen, bis die Empfindlichkeit zurückkehrt, da die Gefahr von Kratzern und Hornhautreizungen besteht.

- METHÄMOGLOBINÄMIE]. Lidocain kann die Symptome verschlimmern.

Warnhinweise zu Hilfsstoffen:

- Da es Rizinusöl enthält, kann es allergische Hautreaktionen hervorrufen.

Hinweise für den Patienten

- Verwenden Sie die von Ihrem Arzt empfohlene Dosis.

- Lidocain darf nicht auf Schleimhäute, einschließlich der Augen, oder auf gereizte, entzündete oder verletzte Haut aufgetragen werden. Bei Berührung mit den Augen sofort mit warmem Wasser oder Kochsalzlösung ausspülen und die Augen schützen, bis das Gefühl zurückkehrt.

- Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, sollten Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie an folgenden Krankheiten leiden oder gelitten haben:* schwere Lebererkrankung* schwere Herzerkrankung, einschließlich Herzrhythmusstörungen.

- Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie mit folgenden Medikamenten behandelt werden:* Antiarrhythmika* Medikamente gegen Herzinfarkt, wie z. B. Nitroglycerin* Nitrofurantoin, ein Antibiotikum gegen Urininfektionen* Nitroprussid, ein Medikament gegen hohen Blutdruck.

- Informieren Sie Ihren Arzt und/oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:* Allergiesymptome wie Hautausschlag, Nesselsucht, Engegefühl in der Brust, Schwierigkeiten oder Geräusche beim Atmen oder Schwindelgefühl.

Besondere Warnungen

- Verwenden Sie immer die niedrigste Dosis zur Beseitigung der Symptome, um das Risiko systemischer Wirkungen zu vermeiden.

- Überwachung:* Herzfunktion, einschließlich EKG-Überwachung, bei Menschen mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Wechselwirkungen

Es wurden keine spezifischen Interaktionsstudien mit topischem Lidocain durchgeführt. Es ist zu beachten, dass im Falle einer signifikanten systemischen Absorption die üblichen Wechselwirkungen mit parenteral verabreichtem Lidocain auftreten können.

- Antiarrhythmika der Klassen I und III. Gefahr der Potenzierung der Toxizität.

- Arzneimittel wie Nitrate, Nitrofurantoin, Nitroglyzerin, Nitroprussid oder Chinin können das Risiko einer Methämoglobinämie erhöhen.

Schwangerschaft

FDA-Kategorie B. Sicherheit bei Tieren: Lidocain hatte keine teratogenen Wirkungen bei Ratten oder Kaninchen. Bei Kaninchen wurde bei maternotoxischen Dosen eine erhöhte fötale Sterblichkeit beobachtet. Bei Ratten wurde über eine verringerte postnatale Überlebensrate berichtet.Sicherheit beim Menschen: Lidocain passiert die Plazenta. Angemessene und gut kontrollierte Studien am Menschen sind nicht verfügbar. Im Allgemeinen wird empfohlen, dass eine gelegentliche Anwendung während der Schwangerschaft akzeptabel sein kann, vorausgesetzt, dass die niedrigstmögliche Dosis für die kürzestmögliche Zeit verwendet wird. Es wurden keine Studien am Menschen durchgeführt.

Laktation

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, aber aufgrund seiner geringen Absorption ist es unwahrscheinlich, dass es den Säugling beeinträchtigt. Akzeptierte Verwendung: Die American Academy of Paediatrics und die WHO halten es für mit dem Stillen vereinbar.

Kinder

Sicherheit und Wirksamkeit sind bei Mädchen unter 12 Jahren nicht untersucht worden, daher wird empfohlen, die Anwendung zu vermeiden.

Ältere Menschen

Es wurden keine spezifischen Probleme bei älteren Menschen gemeldet, die eine Dosisanpassung erforderlich machen würden.

Auswirkungen auf das Fahrverhalten

Es werden keine besonderen Risiken für die Fahrtüchtigkeit eingeschätzt.

Unerwünschte Reaktionen

Die Nebenwirkungen werden nach Häufigkeitsbereichen beschrieben und als sehr häufig (>10 %), häufig (1-10 %), selten (0,1-1 %), selten (0,01-0,1 %), sehr selten (<0,01 %) oder mit unbekannter Häufigkeit (kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden) eingestuft.

- Dermatologisch: seltene lokale Nebenwirkungen wie Rötung oder Blässe, [KUTANEOUS-IRRITATION], [JUCKEN] oder Brenngefühl. Diese Reaktionen sind in der Regel auf die Wirkung des Anästhetikums auf die Blutgefäße zurückzuführen und sind in der Regel leicht und vorübergehend.

- Allergische Reaktionen: selten [KONTAKTDERMATITIS]; sehr selten [HYPERSENSITIVITÄTSREAKTIONEN], in der Regel mit [URTICARIA], [EDEMA], [BRONCHIALES SPASM], die in schweren Fällen zu [ANAPHYLAXIE] fortschreiten können; bei signifikanter systemischer Absorption können jedoch systemische Symptome auftreten (siehe Lidocain, N01BB).

Überdosis

Symptome: Aufgrund des Verabreichungsweges ist das Auftreten einer Vergiftung unwahrscheinlich. Wie bei jedem anderen Lokalanästhetikum kann eine Überdosierung zu einem neurologischen Bild führen, das durch anfängliche Erregung (auch wenn diese Phase fehlen kann) mit Nervosität, Euphorie, Verwirrung und Krämpfen gekennzeichnet ist, gefolgt von Depression mit Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Koma. Darüber hinaus können Symptome wie Übelkeit, Zittern, Tinnitus, verschwommenes Sehen sowie kardiovaskuläre Symptome wie Hypotonie, Herzdepression und Gefäßkollaps auftreten. Behandlung:

- Gegengift: Es gibt kein spezifisches Gegengift.

- Allgemeine Ausscheidungsmaßnahmen: Lidocain ist hämodialysierbar.

- Überwachung: Der Patient wird engmaschig überwacht, um die Funktion der Atemwege und des Herz-Kreislauf-Systems sicherzustellen, und es werden EKG und Blutdruck überwacht.

- Medikamente:* Krämpfe: i.v. Diazepam (0,1 mg/kg) oder Succinylcholin (10-50 mg).* Atemdepression: Verabreichung von Sauerstoff.* Hypotonie: Vasokonstriktoren (vorzugsweise mit herzstimulierender Wirkung), Verabreichung von parenteralen Flüssigkeiten und sogar Bluttransfusion.* Methämoglobinämie: 1% Methylenblau, i.v., in einer Dosis von 1-2 mg/kg für 10 Minuten.