カネスピ ビホナゾール 10Mg/Ml スプレー外用液 30ml

カネスピ ビホナゾール 10Mg/Ml スプレー外用液 30ml

作用とメカニズム

• 抗真菌。ビホナゾールはイミダゾール構造を持つ抗真菌剤で、本質的に殺菌作用を有する。酵素ラノステロール-14α-デメチラーゼの補酵素であるチトクロームP450のヘム部位に結合することにより、エルゴステロールの生成を阻害する。エルゴステロールレベルの低下とラノステロールの蓄積は、細胞膜の構造的・機能的変化を引き起こし、細胞膜の透過性を高め、細胞溶解を促進する。耐性機序：ビホナゾールに一次および二次耐性を示す症例が報告されている。一般に、アゾール系抗真菌薬に対する耐性のメカニズムは以下の通りである：
• 膜透過性の変化。
• 排出ポンプの発達。
• 酵素の過剰生産あるいはラノステロール-14α-デスメチラーゼをコードするER11遺伝子の変異による標的の変化。
• 真菌のチトクロームP450活性が上昇し、より高用量の抗真菌薬が必要となる。微生物感受性／耐性：幅広いスペクトルを有し、以下の真菌に有効である：
• 皮膚糸状菌 皮膚糸状菌：Trychophyton属（T. rubrum、T. mentagrophytes）、Ephidermophyton floccosum、Microsporum属（M. canis）。
• 酵母：Candida属、Torulopsis glabrata、Malassezia属（M. furfur）。
• 異形真菌：Coccidioides immitis、Blastomyces dermatitidis、Sporothrix schenckii）。
• その他の真菌：アスペルギルス属。 アゾール系抗真菌薬に対する感受性の低下は、C. albicans以外の特定の種のカンジダ属で報告されており、免疫不全患者や糖尿病患者において感染症を引き起こす可能性がある。

薬物動態

外用、非経口：

• 吸収：皮膚層への浸透性に優れ、塗布後6時間以内に1mg/cm3（角質層）から5mcg/cm3（毛細血管層）の濃度に達する。皮膚での滞留時間は48～72時間である。対照的に、全身吸収率は非常に低い（0.6～0.8％）が、皮膚の炎症や閉塞状態の場合、バイオアベイラビリティは2～4％まで上昇することがある。Cpは通常検出されない（<0.1ng/ml）。
• 分布：確立されていない。
• 代謝：肝臓で広範囲に（95％）。
• 排泄：尿（45％）および糞便（40％）、t1/2は25時間。

効能・効果

アスリートフット］の治療。抗真菌薬の適切な使用に関する公式勧告、特に耐性に関する勧告を考慮すること。

使用方法

カネスピ・ビホナゾール外用液：

• 成人：1-2噴霧、1日1回、好ましくは就寝時。
• 18歳未満の小児および青年： * 12歳以上の青年：成人と同じ。* 12歳未満の小児：推奨されない。
• 高齢者：特に推奨される用量はない。治療期間：通常、約3週間の継続治療が必要である。投与7日後でも症状が継続または悪化する場合は、医師または薬剤師に相談すること。
• 飲み忘れ：次の投与が間近に迫っている場合を除き、飲み忘れた分はできるだけ早く投与する。次の投与は通常の時間に行う。次の投与量を2倍にしないこと。

腎不全における用法・用量

特に推奨される用量はない。

肝不全時の用法・用量

特に推奨される用法・用量はない。

正しい投与のためのガイドライン

クリーム、外用液：吸収を促進するために塗布し、マッサージする。

使用前に感染部位を注意深く洗浄し、乾燥させる。眼や粘膜への塗布は避ける。塗布後は毎回手を洗う。閉塞性ドレッシングは避ける。

禁忌

[アゾール系抗炎症薬に対するアレルギー］または医薬品の他の成分に対するアレルギー。

使用上の注意

包帯。全身吸収を促進する可能性があるため、包帯は避けること。

眼又は粘膜に貼付しないこと。誤って眼に入った場合は、水で十分に洗浄し、眼科医に相談すること。

患者へのアドバイス

• 治療後も、再感染を防ぐために基本的な衛生管理とボディケアを行う必要がある。足に感染した場合は、使用後に靴下を履き替え、通気性の良い靴を履くことが推奨される。繊維の靴下やゴム底の靴は避けることが推奨される。また、靴下や靴、タオルを共有しない、裸足で歩かないなど、他人に感染させないための注意が必要です。
• ビホナゾールの塗布は、症状が消失しても毎日、医師の指示した期間忘れずに行ってください。早すぎる中止は、症状の再発や抵抗性の発達を助長する可能性があります。
• 塗布部位を閉塞性包帯で覆わないでください。

特別警告

治療開始後4週間（水虫の場合は7日間）経過しても症状が継続または悪化する場合は、診断を再評価し、代替療法を検討すること。

相互作用

経口抗凝固薬。ビホナゾールは局所投与後にINRを上昇させることがある。全身への吸収が低いため、重要性は非常に低いと思われるが、広い皮膚面に投与する場合や患者が閉塞を適用する場合は考慮すべきである。他の局所投与された医薬品との相互作用に関する特別な研究は行われていないため、ビホナゾールが塗布された場所への他の薬剤の塗布は避けることが推奨される。

妊娠

動物における安全性：ビホナゾールは動物において催奇形性はなかった。げっ歯類（ラット、ウサギ）では経口投与後に流産および胎児の死亡率増加が報告されている。ラットでは胎児の骨化遅延も観察されたが、母体体重の減少も報告されていることから、母体毒性による可能性もある。ビホナゾールはラットで胎盤を通過する。ヒトにおける安全性：ヒトを対象とした十分な対照試験はない。妊娠中および治療中に有効な避妊を行っていない妊娠可能年齢の女性への使用は避けること。生殖能力への影響：ビホナゾールは雌ラットに経口投与しても生殖能力への副作用は見られなかった。ヒトでの特別な試験は実施されていない。

授乳

動物における安全性：ビホナゾールとその代謝物はラットの乳汁中に排泄されるが、ヒトにおける安全性については特別な研究が行われていない：乳汁中に排泄されるかどうか、授乳中の乳児にどのような影響があるかは不明である。授乳を中止するか、避けることが推奨される。

小児

ビホナゾールは、12歳以上の青少年の水虫治療に、成人と同じ用量で使用されています。特に青少年に適応のある製剤を選択する（各種製剤に関する情報を参照）。12歳未満の小児への使用は推奨されない。

高齢者

これらの患者を対象とした特別な試験は実施されていない。

運転への影響

大きな影響はないと予想される。

副反応

副反応は一般的に軽度で、通常は局所的な影響に限られる。副反応はそれぞれの頻度範囲に従って、非常に高い頻度（10％以上）、高い頻度（1～10％）、低い頻度（0.1～1％）、まれな頻度（0.01～0.1％）、非常にまれな頻度（0.01％未満）、または頻度不明（入手可能なデータから推定できない）として記載されている。

- 皮膚科学的：頻度不明［接触皮膚炎］、［アレルギー性皮膚炎］、［皮膚炎］、［皮膚そう痒症］、［皮膚外反症］、［蕁麻疹］、［扁桃腺腫脹］、［濾過性皮膚炎］、［皮膚乾燥］、［皮膚糜爛］、［皮膚炎］、塗布部位の疼痛又は灼熱感。

過量投与

• 症状：過量に塗布した場合、腫脹、発赤、灼熱感等の局所反応が現れることがある。誤って摂取した場合、吐き気、嘔吐、めまいが認められている。取るべき措置
• 解毒剤：特定の解毒剤はない。
• 一般的な除去措置： 過剰に塗布した場合は、患部を洗浄し、治療を一時的に中止すれば十分である。誤飲による症候性中毒の場合、気道を保護しながら胃洗浄が必要な場合がある。
• 治療：対症療法。