Canespie Bifonazol 10Mg/Ml Solução Tópica em Spray 30 Ml

Canespie Bifonazol 10Mg/Ml Solução Tópica em Spray 30 Ml

Ação e mecanismo

• Antifúngico. O bifonazol é um antifúngico com uma estrutura imidazol e uma atividade essencialmente fungistática. Inibe a produção de ergosterol ligando-se ao sítio heme do citocromo P450, um cofator da enzima lanosterol-14alfa-demetilase. A diminuição dos níveis de ergosterol, juntamente com a acumulação de lanosterol, leva a alterações estruturais e funcionais da membrana celular, aumentando a sua permeabilidade e promovendo a lise celular. Mecanismos de resistência: Foram registados casos ocasionais de resistência ao bifonazol, tanto primária como secundária. Em geral, foram descritos os seguintes mecanismos de resistência aos antifúngicos azólicos:

• Alterações na permeabilidade da membrana.

• Desenvolvimento de bombas de efluxo.

• Alterações do alvo, por sobreprodução da enzima ou por mutações no gene ER11 que codifica a lanosterol-14alfa-desmetilase.

• Aumento da atividade do citocromo P450 fúngico, exigindo doses mais elevadas do medicamento antifúngico. Sensibilidade/resistência microbiana: tem um largo espetro, sendo eficaz contra os seguintes fungos:

• Dermatófitos: Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes), Ephidermophyton floccosum, Microsporum sp. (M. canis).

• Leveduras: Candida spp., Torulopsis glabrata, Malassezia spp. (M. furfur).

• Fungos dismórficos: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii).

• Outros fungos: Aspergillus spp. Foi relatada uma diminuição da sensibilidade aos antifúngicos azólicos em certas espécies de Candida spp. para além da C. albicans, o que pode levar a infecções em doentes imunocomprometidos ou diabéticos.

Farmacocinética

Via tópica e parentérica:

• Absorção: tem uma boa capacidade de penetração nas camadas da pele, atingindo concentrações de 1 mg/cm3 (estrato córneo) a 5 mcg/cm3 (estrato capilar) no espaço de 6 horas após a aplicação. O tempo de permanência na pele é de 48-72 horas. Em contrapartida, a absorção sistémica é muito baixa (0,6-0,8%), embora a biodisponibilidade possa aumentar em caso de inflamação cutânea ou de condições oclusivas, até valores de 2-4%. A Cp é normalmente indetetável (< 0,1 ng/ml).

• Distribuição: não estabelecida.

• Metabolismo: extenso no fígado (95%).

• Eliminação: na urina (45%) e nas fezes (40%), com um t1/2 de 25 h.

Indicações

Tratamento do [PÉ DO ATLETA]. Devem ser tidas em conta as recomendações oficiais sobre o uso adequado de antifúngicos, especialmente as relacionadas com problemas de resistência.

Posologia

Canespie bifonazol solução tópica:

• Adultos: 1-2 pulverizações, 1 vez por dia, de preferência ao deitar.

• Crianças e adolescentes < 18 anos: * Adolescentes a partir dos 12 anos: o mesmo que os adultos. * Crianças < 12 anos: não recomendado.

• Idosos: não foram efectuadas recomendações de dosagem específicas. Duração do tratamento: são normalmente necessárias cerca de 3 semanas de tratamento contínuo. Se após 7 dias de tratamento os sintomas persistirem ou se agravarem, consultar o médico e/ou o farmacêutico.

• Dose esquecida: administrar a dose esquecida o mais rapidamente possível, exceto se a dose seguinte estiver para ser administrada em breve. Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplicar a dose seguinte.

Posologia na insuficiência renal

Não foram efectuadas recomendações de dosagem específicas.

Posologia em caso de insuficiência hepática

Não foram efectuadas recomendações de dosagem específicas.

Indicações para uma administração correta

Creme, solução tópica: aplicar e massajar para favorecer a absorção.

Lavar e secar cuidadosamente a zona infetada antes de cada aplicação. Evitar a aplicação nos olhos ou nas membranas mucosas. Lavar as mãos após cada aplicação. Evitar pensos oclusivos.

Contra-indicações

[Alergia aos antifúngicos azólicos ou a qualquer outro componente do medicamento.

Precauções

Pensos oclusivos. Evitar os pensos oclusivos, pois podem favorecer a absorção sistémica.

Não aplicar nos olhos ou nas membranas mucosas. Em caso de contacto acidental com os olhos, lavar abundantemente com água e consultar um oftalmologista.

Conselhos ao doente

• O tratamento não exclui a necessidade de seguir medidas básicas de higiene e de cuidados corporais para evitar o risco de reinfeção. No caso de infecções nos pés, recomenda-se a mudança de meias após cada aplicação e o uso de calçado bem ventilado. Recomenda-se que se evitem meias de fibra ou sapatos com sola de borracha. Além disso, devem ser tomadas precauções para evitar infetar outras pessoas, tais como evitar partilhar meias, sapatos ou toalhas e não andar descalço.

• Não se esqueça de aplicar o bifonazol todos os dias e durante o período de tempo prescrito pelo seu médico, mesmo que os sintomas tenham desaparecido. A interrupção prematura pode favorecer o reaparecimento dos sintomas e o desenvolvimento de resistências.

• Não cobrir a zona de aplicação com pensos oclusivos.

Advertências especiais

Reavaliar o diagnóstico e considerar terapias alternativas se os sintomas persistirem ou piorarem após 4 semanas de tratamento (ou 7 dias em caso de pé de atleta).

Interações

Anticoagulantes orais. O bifonazol pode aumentar o INR após administração tópica. A importância parece muito baixa, devido à sua baixa absorção sistémica, mas deve ser tida em conta em caso de administração em grandes superfícies cutâneas ou se o doente aplicar oclusão. Não foram realizados estudos específicos de interações com outros medicamentos administrados por via tópica, pelo que se recomenda que se evite a aplicação de outros medicamentos onde o bifonazol tenha sido aplicado.

Gravidez

Segurança em animais: O bifonazol não foi teratogénico em animais. Foram registados abortos e aumento da mortalidade fetal após administração oral em roedores (ratazana, coelho). Em ratos, foi também observado um atraso na ossificação fetal, mas tal pode dever-se a maternotoxicidade, uma vez que foi também registada uma diminuição do peso materno. O bifonazol atravessa a placenta em ratos. Segurança em humanos: não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em humanos. Evitar a utilização durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não estejam a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento. Efeitos na fertilidade: O bifonazol não causou efeitos secundários na fertilidade em ratos fêmeas após administração oral. Não foram efectuados estudos específicos em humanos.

Lactação

Segurança em animais: o bifonazol e os seus metabolitos são excretados no leite de ratos, embora não tenham sido realizados estudos específicos sobre a segurança em humanos: não se sabe se é excretado no leite e que consequências pode ter para o lactente. Recomenda-se interromper ou evitar o aleitamento.

Crianças

O bifonazol tem sido utilizado no tratamento do pé de atleta em adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, nas mesmas doses que nos adultos. Apresentações selecionadas especialmente indicadas para utilização em adolescentes (ver informações sobre as diferentes apresentações disponíveis). Não recomendado para utilização em crianças com menos de 12 anos de idade.

Idosos

Não foram efectuados estudos específicos nestes doentes.

Efeitos na condução

Não se espera que tenha um efeito significativo.

Reacções adversas

As reacções adversas são geralmente ligeiras e limitadas a efeitos locais. As reacções adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência como muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Dermatológicas: frequência desconhecida [DERMATITE DE CONTACTO], [DERMATITE ALÉRGICA], [EREMA], [PRURITE], [ERUPÇÕES EXEMPTEMÁTICAS], [URTICÁRIA], aparecimento de [AMPOLAS], [DERMATITE EXFOLIATÓRIA], [SECURA DA PELE], [IRRITAÇÃO CUTÂNEA], [EDEMA], dor ou sensação de ardor no local da aplicação.

Sobredosagem

• Sintomas: Em caso de aplicação excessiva, podem ocorrer reacções locais como inchaço, vermelhidão ou sensação de ardor. Foram observadas náuseas, vómitos e tonturas após ingestão acidental. Medidas a tomar:

• Antídoto: não existe antídoto específico.

• Medidas gerais de eliminação: Em caso de aplicação excessiva, pode ser suficiente lavar a área e interromper temporariamente o tratamento. Em caso de intoxicação sintomática por ingestão acidental, pode ser necessária uma lavagem gástrica, com proteção das vias respiratórias.

• Tratamento: sintomático.