作用と機序
オキセルチンの主な薬理作用は、水分濾過速度と微小血管タンパク透過性を低下させることである。オキセルチンは血管内皮に作用し、内皮膜を安定化させ、毛細血管の透過性を低下させることにより、臨床的には、浮腫性浸潤、疼痛、栄養障害、慢性静脈不全を特徴づける様々な病理学的症状に作用する。
薬物動態
オキセルチンの薬物動態は、マウス、ラット、イヌ、アカゲザルおよびヒトで研究されている。元のルチン分子のヒドロキシル基がヒドロキシエチル基で徐々に置換されることにより、水溶性が増加し、腸内細菌による分解に対する抵抗性が増し、タンパク質との結合が減少する。この弱く可逆的なオキセルチンのタンパク質への結合の値は約30%である。尿および胆汁中のオキセルチン配糖体および対応するグルクロン酸の検出(ラットに経口投与した用量の14~20%)は、この化合物が吸収されることを示している。高い肝初回通過効果と腸肝循環がある。
排泄は主に胆道経路(分子の約65%が排泄される)と尿経路で行われ、この排泄は24~48時間の間にほぼ完了する。オキセルチンは血液脳関門を通過しない。
経口または静脈内投与後、胎盤を通過するオキセルチンはごくわずかで、ラットやマウスの胎児からは微量しか検出されない。同様に、授乳中のラットの乳汁中にもオキセルチンは微量しか検出されていない。
ヒトでは、14C-オキセルチンの経口投与後、血漿中濃度のピークは1-9時間の間に認められ、検出可能なレベルは投与後120時間まで観察される。濃度の減少は二指数関数的に起こる。投与放射能の3-6%は48時間以内に尿中に排泄される。見かけの排泄半減期は10~25時間と幅があるが、同一個体では比較的一定である。オキセルチンの胆道経由での排泄およびグルクロニド代謝物の形成は、ヒトで確認されている。
効能・効果
- 軽度[静脈不全]。成人において、下肢静脈瘤または下肢腫脹を伴う下肢の痛み、重さ、つっぱり感、しびれ、かゆみ等の軽度の静脈不全に関連する症状の治療。
用法・用量
- 成人、経口:初回投与量:1回1包/日。症状の緩和は通常、最初の2週間以内に起こる。
2週間経っても症状が緩和されない場合、または症状が悪化した場合は、医師に相談し、最長2~3ヵ月まで治療を続けることができる。
正しい服用方法
1袋をコップ1杯の水に溶かしてお飲みください。
禁忌事項
- 成分に対して過敏症の既知のある方。
注意事項
- 消化性潰瘍]、重篤な[HEMORRHAGIA]または[TROMBOPENIA]の患者には、特別な臨床監視を実施する必要があります。
妊娠
妊娠中に胎児や新生児に有害な影響があるという証拠はない。しかし、妊娠を計画している女性や妊娠初期の女性には、処方箋がある場合にのみこの医薬品を服用するようにアドバイスする必要があります。
授乳
ヒトにおける特別なデータは得られていない。授乳中は投与を中止することが推奨される。
副作用
主に経口剤の使用に関連する以下の副作用が、まれ(0.01~0.1%)または非常にまれ(0.01%未満)として報告されている:
- 消化器:まれ:[鼓腸]、[発汗]、[胃部不快感]、[消化不良]。
- 循環器:非常にまれ:[ルボラ症]。
- 神経・精神:非常にまれ:[頭痛]、[眩暈]。
- アレルギー性/皮膚:まれに:[救急性発疹]、[PRUITO]、[URTICARIA]。非常にまれ:[アナフィラキシー]、アナフィラキシー様反応、[過敏性反応]。局所使用で報告されている主な副作用である皮膚反応は、通常、治療を中止すると消失する。
- 一般: 非常にまれ: [アステニア]。