Ação e mecanismo
O principal efeito farmacológico das oxerutinas é a redução da taxa de filtração da água e da permeabilidade das proteínas microvasculares. Devido à sua ação sobre o endotélio vascular, com estabilização da membrana endotelial e consequente redução da permeabilidade capilar, as oxerutinas atuam clinicamente na infiltração edematosa, na dor, nos distúrbios tróficos e nas diversas manifestações patológicas que caracterizam o quadro de insuficiência cardíaca crônica venosa.
Farmacocinética
A farmacocinética das oxerutinas foi estudada no camundongo, rato, cão, macaco rhesus e no homem. A substituição progressiva dos grupos hidroxila da molécula original de rutina, por grupos hidroxietila, resulta em aumento da solubilidade em água, maior resistência da molécula à degradação bacteriana no intestino e diminuição de sua ligação às proteínas. O valor dessa ligação fraca e reversível das oxerutinas às proteínas é de aproximadamente 30%. A detecção de glicosídeos de oxerutina e seus glicuronídeos correspondentes na urina e bile (14-20% de uma dose administrada oralmente a ratos) demonstra que o composto é absorvido. Há um alto efeito de primeira passagem hepática e circulação entero-hepática.
A eliminação é feita principalmente pela bile (cerca de 65% da molécula eliminada) e pela urina, sendo essa excreção praticamente completa entre 24 e 48 horas. As oxerutinas não atravessam a barreira hematoencefálica.
Após administração oral ou intravenosa, a passagem de oxerutinas através da placenta é mínima, com apenas vestígios encontrados em fetos de ratos ou camundongos. Da mesma forma, apenas vestígios de oxerutinas foram encontrados no leite de ratas lactantes.
No homem, após a administração oral de 14C-oxerutinas, as concentrações plasmáticas máximas situam-se entre 1-9 horas, sendo observados níveis detectáveis até 120 horas após a administração. A diminuição da concentração ocorre biexponencialmente. 3-6% da radioatividade administrada é excretada na urina em 48 horas. A meia-vida de eliminação aparente varia de 10 a 25 horas, mas é relativamente constante para o mesmo indivíduo. A eliminação de oxerutinas através do ducto biliar, bem como a formação de metabólitos glicuronídeos, foi confirmada em humanos.
Indicações
- [INSUFICIÊNCIA VENOSA] leve. Tratamento em adultos de sintomas relacionados com insuficiência venosa ligeira das extremidades inferiores, tais como dor, sensação de peso, aperto, formigueiro e comichão nas pernas com varizes ou pernas inchadas.
Posologia
- Adultos, via oral: Dose inicial: 1 saqueta/dia. O alívio dos sintomas geralmente ocorre nas primeiras 2 semanas.
Se não sentir alívio após 2 semanas ou os sintomas piorarem, deve consultar o seu médico e pode continuar o tratamento até 2-3 meses.
Regras para uma boa administração
Dissolva o conteúdo da saqueta em 1 copo de água e beba em seguida.
Contra-indicações
- Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes.
precauções
- Um controle clínico especial deve ser realizado em pacientes com [ULCER PÉPTICA], grave [HEMORRAGIA] ou [TROMBOPENIA].
Gravidez
Não há indicações de que possa exercer qualquer efeito prejudicial durante a gravidez, no feto ou no recém-nascido. No entanto, as mulheres que planejam engravidar ou estão no primeiro trimestre de gravidez devem ser aconselhadas a tomar este medicamento apenas sob prescrição médica.
Lactação
Dados específicos em humanos não estão disponíveis; É aconselhável interromper o tratamento durante a lactação.
Reações adversas
As seguintes reações adversas, principalmente associadas ao uso da forma oral, com frequência rara (0,01-0,1%) ou muito rara (<0,01%) foram relatadas:
- Digestivo: Raro: [FLATULÊNCIA], [DIARREIA], [GASTRALGIA], desconforto gástrico e [DISPEPSIA].
- Cardiovascular: Muito raro: [corar]
- Neurológico/psicológico: Muito raro: [CEFALEA] e [MAREO].
- Alérgicos/dermatológicos: Raros: [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [COCEIRA] e [URTICÁRIA]. Muito raros: [ANAFILAXIA], reações anafilactóides e [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. As reações cutâneas, as principais reações adversas descritas com o uso tópico, geralmente desaparecem com a descontinuação do tratamento.
- Geral: Muito raro: [ASTENIA].
