Aktion und Mechanismus
Die pharmakologische Hauptwirkung von Oxerutinen ist die Verringerung der Wasserfiltrationsrate und der mikrovaskulären Permeabilität für Proteine. Aufgrund ihrer Wirkung auf das vaskuläre Endothel mit der Stabilisierung der Endothelmembran und der daraus resultierenden Verringerung der Kapillarpermeabilität wirken Oxerutine klinisch auf ödematöse Infiltration, Schmerzen, trophische Störungen und die verschiedenen pathologischen Manifestationen, die den Zustand der Insuffizienz charakterisieren.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Oxerutinen wurde an Mäusen, Ratten, Hunden, Rhesusaffen und Menschen untersucht. Die fortschreitende Substitution von Hydroxylgruppen des ursprünglichen Rutinmoleküls durch Hydroxyethylgruppen führt zu einer Erhöhung der Wasserlöslichkeit, einer größeren Widerstandsfähigkeit des Moleküls gegen bakteriellen Abbau im Darm und einer Abnahme seiner Bindung an Proteine. Der Wert dieser schwachen und reversiblen Bindung von Oxerutinen an Proteine beträgt ungefähr 30%. Der Nachweis von Oxerutin-Glykosiden und ihren entsprechenden Glucuroniden in Urin und Galle (14-20% einer oral an Ratten verabreichten Dosis) zeigt, dass die Verbindung resorbiert wird. Es gibt einen hohen hepatischen First-Pass-Effekt und einen enterohepatischen Kreislauf.
Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Galle (etwa 65 % des ausgeschiedenen Moleküls) und über den Urin, und diese Ausscheidung ist zwischen 24 und 48 Stunden praktisch vollständig. Oxerutine passieren die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Nach oraler oder intravenöser Gabe ist die Plazentapassage von Oxerutinen minimal, bei Ratten- oder Mäusefeten finden sich nur Spuren. Ebenso wurden in der Milch von säugenden Ratten nur Spuren von Oxerutinen gefunden.
Beim Menschen liegen nach oraler Verabreichung von 14C-Oxerutinen die maximalen Plasmakonzentrationen zwischen 1-9 Stunden, wobei nachweisbare Spiegel bis zu 120 Stunden nach der Verabreichung beobachtet werden. Die Konzentrationsabnahme erfolgt biexponentiell. 3-6% der verabreichten Radioaktivität werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Die scheinbare Eliminationshalbwertszeit variiert zwischen 10 und 25 Stunden, ist aber für dieselbe Person relativ konstant. Die Elimination von Oxerutinen durch den Gallengang sowie die Bildung von Glucuronid-Metaboliten wurden beim Menschen bestätigt.
Indikationen
- [VENÖSE INSUFFIZIENZ] mild. Behandlung bei Erwachsenen von Symptomen im Zusammenhang mit einer leichten venösen Insuffizienz der unteren Extremitäten, wie Schmerzen, Schweregefühl, Engegefühl, Kribbeln und Juckreiz in Beinen mit Krampfadern oder geschwollenen Beinen.
Dosierung
- Erwachsene, oral: Anfangsdosis: 1 Beutel / Tag. Eine Linderung der Symptome tritt normalerweise in den ersten 2 Wochen ein.
Wenn Sie nach 2 Wochen keine Linderung verspüren oder sich die Symptome verschlimmern, sollten Sie Ihren Arzt aufsuchen und die Behandlung bis zu 2-3 Monate fortsetzen.
Regeln für eine ordnungsgemäße Verwaltung
Den Inhalt des Beutels in 1 Glas Wasser auflösen und dann trinken.
Kontraindikationen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen
- Bei Patienten mit [PEPTIC ULCER], [BLEEDING] schwer oder [THROMBOPENIE] sollte eine spezielle klinische Kontrolle durchgeführt werden.
Schwangerschaft
Es gibt keine Hinweise darauf, dass es während der Schwangerschaft, auf den Fötus oder das Neugeborene schädliche Auswirkungen haben könnte. Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder sich im ersten Trimester der Schwangerschaft befinden, sollten jedoch angewiesen werden, dieses Arzneimittel nur auf ärztliche Verschreibung einzunehmen.
Stillzeit
Beim Menschen liegen keine spezifischen Daten vor; Es ist ratsam, die Behandlung während des Stillens zu unterbrechen.
Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen, hauptsächlich im Zusammenhang mit der Anwendung der oralen Form, wurden selten (0,01-0,1 %) oder sehr selten (<0,01 %) berichtet:
- Verdauungstrakt: Selten: [FLATULENZ], [DIARRHE], [GASTRALGIE], Magenbeschwerden und [DYSPEPSIE].
- Herz-Kreislauf: Sehr selten: [ERröten]
- Neurologisch/psychologisch: Sehr selten: [KOPFSCHMERZEN] und [SCHWINDELN].
- Allergisch/dermatologisch: Selten: [EXANTEMATISCHE Eruptionen], [PRURITO] und [URTIKARIA]. Sehr selten: [ANAPHYLAXIE], anaphylaktoide Reaktionen und [HYPERSENSITIVITÄTSREAKTIONEN]. Hautreaktionen, die wichtigsten Nebenwirkungen, die bei topischer Anwendung beschrieben wurden, verschwinden normalerweise, wenn die Behandlung abgebrochen wird.
- Allgemein: Sehr selten: [ASTENIA].
