Mucibron 3 mg/ml solução oral 200 ml

Mucibron 3 mg/ml solução oral 200 ml

Ação e mecanismo

- Mucolítico, expetorante. O ambroxol é a N-desmetil-bromexina, um metabolito ativo da bromexina. O seu mecanismo de ação é desconhecido, mas poderia estar relacionado com um aumento da síntese de sialomucinas por ativação da sialil-transferase, o que restabeleceria a composição glicoproteica normal da secreção mucosa brônquica e normalizaria a viscoelasticidade do muco brônquico. Poderia também estimular as glândulas mucosas do epitélio brônquico, aumentar os níveis de lisozima, que produziria a degradação dos mucopolissacáridos, e estimular a atividade mucociliar.

Farmacocinética

Via oral e parentérica:

- Absorção: rápida e completamente absorvida após administração oral, atingindo um cmax de 88,8 ng/ml após 1-2,5 h (30 mg p.o., libertação imediata) ou 6,5 h (formas de libertação prolongada). Após administração oral, sofre um efeito de primeira passagem, sendo eliminados 30% da dose. A sua biodisponibilidade é de 79%. Efeito dos alimentos: não têm efeito clinicamente significativo na farmacocinética do ambroxol.

- Distribuição: distribuição rápida no organismo, com um t1/2 de distribuição de 1,3 h. Tende a acumular-se sobretudo no organismo. Tende a acumular-se sobretudo nos pulmões, atingindo concentrações tecidulares até 17 vezes superiores à cp. A ligação às proteínas plasmáticas é de 90% e o Vd é de 552 l. O ambroxol atravessa a placenta e é excretado no leite.

- Metabolismo: metabolizado no fígado por hidrólise e glucuronoconjugação através do CYP3A4, resultando em ácido dibromoantranílico (10%) e outros metabolitos em pequenas quantidades.

- Excreção: excretada na urina (83%), com 26% recuperados como conjugados e 6% inalterados. O t1/2 é de 10 h e o tClt é de 660 ml/min.Farmacocinética em situações especiais:

- Insuficiência renal: não existem dados farmacocinéticos disponíveis.

- Insuficiência hepática: a cp aumenta 1,3-2 vezes.Não foram encontradas diferenças farmacocinéticas significativas em função da idade ou do sexo.

Indicações

- HIPERVISCOSIDADE BRÔNQUICA].

* Redução da viscosidade brônquica excessiva em [FRIO COMUM] e [GRIPE].

Posologia

- Adultos, oral: 30 mg/8 h.

- Crianças e adolescentes com menos de 18 anos, oral:* Adolescentes > 12 anos: 30 mg/8 h.* Crianças 6-12 anos: 15 mg/8 h.* Crianças 2-5 anos: 7,5 mg/8 h.* Crianças < 2 anos: contraindicado.

- Idosos, via oral: não necessita de ajuste de dose.Administração com alimentos: recomenda-se a administração sem alimentos.Duração do tratamento: consultar o médico se os sintomas não melhorarem após 5 dias.

Dosagem na insuficiência renal

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

Posologia em caso de insuficiência hepática

Pode ser necessário reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses.

Directrizes para uma administração adequada

Recomenda-se a ingestão de um copo de água após cada dose. Beber muita água durante o tratamento.

Contra-indicações

- Hipersensibilidade ao ambroxol, à bromexina ou a qualquer outro componente do medicamento.

- Crianças com menos de 2 anos de idade. Risco de obstrução brônquica.

Advertências sobre os excipientes:

- Este medicamento contém sorbitol. Os doentes com [INTOLERÂNCIA FRUTOSA] hereditária não devem tomar este medicamento.

Precauções

- Doentes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] grave (CLcr < 30 ml/min) ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA] grave (Child-Pugh classe C), devido ao risco de acumulação.

- Lesões gástricas. A administração de mucolíticos tem sido associada a perturbações da barreira protetora gástrica e a lesões gástricas. Considerar a utilização em doentes com antecedentes de [GASTRITE] ou [ÚLCERA PÉPTICA].

- Doentes com [ASMA], [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] ou antecedentes de [ESPASMO BRONQUIAL]. O aumento da produção de muco pode levar à obstrução dos brônquios em doentes com expetoração inadequada.

- Reacções cutâneas. A administração de ambroxol tem sido associada à ocorrência de reacções adversas cutâneas graves e potencialmente fatais, tais como [NECROLISE EPIDÉRMICA TÓXICA] ou [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON]. Em caso de aparecimento ou agravamento de lesões cutâneas ou mucosas, o ambroxol deve ser descontinuado e deve ser efectuado um diagnóstico do doente.

Advertências relativas aos excipientes:

- Contendo para-hidroxibenzoato de propilo, pode provocar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

Advertências sobre os excipientes:

- A presença de para-hidroxibenzoato de metilo pode provocar reacções alérgicas (eventualmente retardadas).

Conselhos aos doentes

- Beber muita água durante o tratamento.

- Consultar um médico e/ou farmacêutico se os sintomas se agravarem ou não melhorarem no prazo de 5 dias, ou se surgirem febre, dores de cabeça ou dores de garganta.

- Avisar o médico e/ou farmacêutico em caso de aparecimento ou agravamento de lesões na pele ou nas mucosas.

Advertências especiais

- A utilização de mucolíticos e expectorantes em crianças com menos de 2 anos está contra-indicada devido ao risco de obstrução brônquica.

- Se ocorrerem erupções cutâneas ou das mucosas, o ambroxol deve ser descontinuado e deve ser avaliada a possibilidade de doenças como a necrólise epidérmica tóxica ou a síndrome de Stevens-Johnson.

Interacções

- Antibióticos. A administração de ambroxol pode aumentar os níveis de antibióticos como os beta-lactâmicos, macrólidos ou tetraciclinas no tecido pulmonar.

- Antitússicos. Risco de obstrução brônquica, devido à inibição do reflexo da tosse e ao aumento da produção e/ou fluidificação do muco. Evitar a associação.

- Anticolinérgicos (atropina, anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos, antiparkinsónicos, neurolépticos, IMAO). Podem opor-se ao efeito do ambroxol.

Gravidez

Segurança em animais: o ambroxol não causou efeitos teratogénicos ou embriotóxicos em doses de 3.000 mg/kg/24 h (rato) ou 200 mg/kg/24 h (coelho). Segurança no ser humano: A utilização clínica não revelou efeitos adversos na gestação ou no desenvolvimento pós-natal quando administrado a partir das 28 semanas de gestação. Não existem estudos adequados e bem controlados no ser humano. A sua administração só é aceitável se não existirem alternativas terapêuticas mais seguras e se os benefícios ultrapassarem os riscos potenciais.Efeitos na fertilidade: o ambroxol não provocou efeitos secundários na fertilidade de animais machos ou fêmeas em doses de 500 mg/kg/24 h. Não foram efectuados estudos específicos no homem.

Lactação

O ambroxol é excretado no leite. As consequências para o lactente são desconhecidas. Recomenda-se que o aleitamento seja interrompido ou evitado.

Crianças

A utilização de mucolíticos em crianças com menos de 2 anos de idade tem sido associada ao desenvolvimento de obstrução brônquica, como consequência do aumento da produção e fluidificação da secreção brônquica e da drenagem brônquica insuficiente. Por conseguinte, a utilização de mucolíticos nestas crianças está contra-indicada. Em crianças mais velhas, a forma farmacêutica e a dosagem devem ser adaptadas à idade da criança (ver Posologia).

Idosos

Não foram registados problemas específicos nos idosos que exijam um ajuste da dose.

Efeitos na condução

Parece improvável que o ambroxol afecte negativamente a capacidade de conduzir.

Reacções adversas

As reacções adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência como muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

- Digestivo: frequente [Náuseas], [DESORDEM DO GOSTO], oral [Hipoestesia]; raro [VÔMITO], [DIARREIA], [DISPEPSIA], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA]; raro secura da garganta.

- Dermatológicas: raras [ERUPÇÕES EXEMPTEMÁTICAS], [URTICÁRIA]; frequência desconhecida [PRURIDO], [ANGIOEDEMA].

- Alérgicas: frequência desconhecida [REACÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], [ANAFILAXIA].

Sobredosagem

Sintomas: Não foram notificadas reacções graves de intoxicação por ambroxol. Doses de 15 mg/kg/24 h (i.v.) ou 25 mg/kg/24 h (p.o.) foram geralmente bem toleradas. Os sintomas de sobredosagem incluíram nervosismo e diarreia. Em caso de sobredosagem significativa, foram notificadas sialorreia, náuseas e vómitos e hipotensão.Tratamento:

- Antídoto: não existe um antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: Medidas como a indução de emese ou lavagem gástrica não são indicadas, exceto em caso de envenenamento muito grave. A diurese forçada ou a diálise não parecem ser medidas eficazes para o tratamento da sobredosagem devido à elevada ligação às proteínas plasmáticas.

- Cuidados a ter com o doente: manter as vias respiratórias livres de secreções, deitando o doente e efectuando a aspiração dos brônquios.

- Medicação: tratamento sintomático.