Dormirel 25 mg 16 Comprimidos Revestidos
Solução eficaz contra a insônia. Ajuda a adormecer e garante noites tranquilas para acordar renovado. Recupere o seu sono
Preço: 7,05 €
Dormirel 25 mg 16 Comprimidos Revestidos
- [ANTIALERGÉNICO], [ANTAGONISTA HISTAMINÉRGICO (H-1)]. A doxilamina é um derivado da etanolamina, que bloqueia de forma competitiva, reversível e inespecífica os recetores H1, diminuindo os efeitos sistémicos da histamina. Provoca vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo o vermelhidão e o edema associados à alergia. Alivia parcialmente os sintomas associados aos processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Além disso, produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição da comichão cutânea.
- [HIPNÓTICO]. A doxilamina é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e atuar sobre os receptores H1 centrais, provocando sedação. Parece que o efeito sedativo também pode ser devido ao antagonismo dos receptores muscarínicos e serotoninérgicos. A doxilamina apresenta efeitos sedativos superiores aos de outras etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], [ANTIEMÉTICO]. A doxilamina é um antagonista inespecífico capaz de bloquear também outros recetores, como os muscarínicos centrais ou periféricos. Os seus efeitos anticolinérgicos parecem ser menos potentes do que os de outras etanolaminas. O bloqueio dos receptores H1 e colinérgicos centrais pode exercer um efeito antiemético, embora isso não esteja totalmente esclarecido.
Via oral:
- Absorção: A doxilamina é bem absorvida no intestino, mas sofre um intenso efeito de primeira passagem hepática que reduz a biodisponibilidade. Após a administração de uma dose de 25 mg, a Cmax de 100 ng/ml é atingida em 2-3 horas. Os efeitos sedativos começam após 30 minutos e atingem o máximo em 1-3 horas. A duração dos mesmos é de 6-8 horas.
- Metabolismo: Embora não tenha sido adequadamente estudada, a doxilamina parece ser metabolizada de forma rápida e quase completa no fígado.
- Eliminação: A doxilamina e os seus metabolitos são eliminados pela urina. A sua meia-vida de eliminação é de 10 horas.
- [INSÓNIA]. Tratamento sintomático da insónia, particularmente quando existe dificuldade em adormecer, há interrupções frequentes durante o sono ou um despertar precoce pela manhã.
- Adultos, oral: 12,5-25 mg/24 horas.
- Crianças e adolescentes com menos de 18 anos, por via oral: A segurança e eficácia da doxilamina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram avaliadas. Se for necessário utilizar a doxilamina em pessoas com menos de 18 anos, recomenda-se não utilizar doses superiores a 25 mg/24 horas.
Devem evitar-se tratamentos superiores a uma semana.
A doxilamina deve ser administrada meia hora antes de se deitar, para que exerça os seus efeitos.
- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento. Podem ocorrer reações cruzadas com outros anti-histamínicos, pelo que não se recomenda a utilização de qualquer anti-histamínico H1 em doentes que tenham apresentado hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.
- [CRISE ASMÁTICA]. Para alguns autores, a doxilamina pode agravar a asma, pelo que não é recomendada a sua utilização numa crise aguda.
- [PORFIRIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos, pelo que não são considerados seguros nestes doentes.
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em pacientes com insuficiência renal, pode ocorrer uma acumulação de metabolitos. Como esses metabolitos podem ser ativos, recomenda-se prolongar os períodos de administração em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (CLcr inferior a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A doxilamina é metabolizada intensamente pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento da concentração plasmática, com o consequente risco de efeitos adversos. Pode ser necessário um reajuste posológico nestes doentes, de acordo com o grau de funcionalidade hepática.
- Pacientes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MIASTENIA GRAVE], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos da doxilamina, pode ocorrer um agravamento destes quadros, pelo que se recomenda extremar as precauções e suspender o tratamento caso se verifique um agravamento.
- Doenças do trato respiratório inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÓNICA]. De acordo com alguns autores, a doxilamina pode diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando a sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, pelo que pode agravar estes quadros. No entanto, não existem muitas evidências clínicas, apesar do que se recomenda extremar as precauções nestes doentes. Como regra geral, não se recomenda a sua utilização em doentes com crises asmáticas (ver Contraindicações).
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter precaução em pacientes epilépticos, pois os anti-histamínicos têm sido associados, em algumas ocasiões, a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, podendo diminuir o limiar de convulsões.
- [APENDICITE]. Devido aos seus efeitos antieméticos, pode interferir no diagnóstico da apendicite. Recomenda-se descartar previamente a presença de apendicite em pacientes com vómitos de origem desconhecida.
- Ototoxicidade. A doxilamina pode exercer um efeito benéfico em caso de vertigens, zumbido e tonturas, pelo que pode mascarar a ototoxicidade induzida por fármacos ototóxicos, como os aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outros.
- Fotossensibilidade. A doxilamina pode causar fotossensibilidade, pelo que se recomenda não se expor ao sol durante o tratamento e proteger-se com filtros solares.
- Temperaturas extremas. Os anti-histamínicos H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e o golpe de calor devido à diminuição da transpiração causada pelos seus efeitos anticolinérgicos. Recomenda-se que os pacientes em tratamento com estes medicamentos evitem a exposição a temperaturas muito elevadas, especialmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crónicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiénico-dietéticas adequadas, como uma ventilação e hidratação adequadas.
- Este medicamento contém sais de sódio. Para saber o teor exato de sódio, recomenda-se verificar a composição. As formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose máxima diária devem ser utilizadas com precaução em pacientes com ou com dietas pobres em sódio.
- Este medicamento deve ser administrado meia hora antes de se deitar.
- Não são recomendados tratamentos superiores a uma semana. Se, após esse período, a insónia continuar ou piorar, recomenda-se consultar o médico.
- Pode provocar sonolência, pelo que se recomenda ter cuidado ao conduzir e não o combinar com medicamentos ou outras substâncias sedativas, como o álcool.
- Não é aconselhável que os doentes em tratamento com medicamentos sedativos se automediquem com produtos com doxilamina sem consultar um médico.
- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.
- Qualquer patologia crónica que o paciente apresente deve ser comunicada ao médico antes de iniciar o tratamento.
- Deve-se evitar a exposição a temperaturas extremas durante o uso deste medicamento, mantendo-se em um ambiente fresco e hidratando-se adequadamente.
- A doxilamina pode mascarar os efeitos ototóxicos de alguns medicamentos, pelo que se recomenda avaliar periodicamente a funcionalidade acústica em pacientes tratados com esses medicamentos.
- Antes de utilizar este medicamento em pacientes com vómitos de origem desconhecida, recomenda-se descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorizar a hidratação do paciente em caso de onda de calor, especialmente se o paciente for uma criança pequena, um idoso ou uma pessoa com uma doença grave.
- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes dérmicos de hipersensibilidade a extratos antigénicos. Recomenda-se suspender a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.
A doxilamina pode mascarar os sintomas induzidos por fármacos ototóxicos, diminuindo a vertigem ou os tonturas. Da mesma forma, pode potenciar os efeitos fotossensibilizadores de outros princípios ativos que provocam reações de fotossensibilidade. Além disso, foram descritas interações medicamentosas com os seguintes princípios ativos:
- Álcool etílico. A administração conjunta de álcool e doxilamina pode potenciar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). A administração de doxilamina em conjunto com outros fármacos anticolinérgicos pode potenciar os efeitos anticolinérgicos, pelo que se recomenda evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opióides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). A administração conjunta de doxilamina com um medicamento sedativo pode potenciar a ação hipnótica. Recomenda-se extrema precaução.
Categoria B da FDA. Em estudos com ratos a doses 125 vezes superiores às humanas, não se evidenciaram riscos para o feto. No entanto, ao administrar doses 125-375 vezes superiores às doses máximas em humanos, observou-se o aparecimento de anomalias esqueléticas, caracterizadas por ondulação das costelas e hérnias diafragmáticas. A doxilamina atravessa a placenta. Existe grande controvérsia sobre os efeitos teratogénicos da doxilamina. Este medicamento tem sido frequentemente utilizado para a prevenção de náuseas e vómitos gestacionais. Estudos epidemiológicos não mostraram efeitos adversos no feto, embora em alguns a administração de doxilamina durante o primeiro trimestre da gravidez tenha sido associada a casos de fissura palatina. No entanto, não foi possível estabelecer uma relação de causalidade com a doxilamina e esses efeitos não foram observados em outros estudos, razão pela qual a FDA considera improvável que a doxilamina seja teratogênica. No entanto, devido à ausência de estudos adequados e bem controlados em seres humanos, não se pode descartar que seja fracamente teratogênica. Este medicamento deve, portanto, ser utilizado com precaução em mulheres grávidas e apenas se os benefícios superarem os possíveis riscos.
A doxilamina pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Não se sabe se a doxilamina é excretada no leite materno, mas outros anti-histamínicos são. Como as crianças são mais sensíveis às reações anticolinérgicas e podem apresentar com maior frequência reações paradoxais de hiperexcitabilidade, recomenda-se suspender a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
A eficácia e segurança da doxilamina como sedativo em crianças menores de 18 anos não foram avaliadas. Como é mais comum o aparecimento de sintomas anticolinérgicos e hiperexcitabilidade nesses pacientes, não se recomenda o seu uso.
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, tais como tonturas, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, bem como aos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação de glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser utilizados em pacientes com mais de 65 anos, mas devem ser tomadas precauções extremas. Se os efeitos secundários persistirem ou forem graves, recomenda-se suspender o tratamento.
A doxilamina pode afetar substancialmente a capacidade de conduzir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até terem certeza razoável de que o tratamento farmacológico não os afeta de forma adversa.
Os efeitos secundários da doxilamina são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes durante os primeiros dias de tratamento. Tal como outras etanolaminas, a doxilamina provoca principalmente sonolência e fenómenos anticolinérgicos, mas existe uma grande variabilidade interindividual no que diz respeito à frequência e intensidade dos sintomas, afetando principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
- Digestivas. [NÁUSES], [VÓMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [SECURA NA BOCA].
- Neurológicas/psicológicas. É frequente o aparecimento de [SONOLÊNCIA], sobretudo no início do tratamento, que geralmente diminui após 2-3 dias. Também podem aparecer [DESORIENTAÇÃO], [DESCOORDENAÇÃO PSICOMOTORA], [MIASTENIA], [VERTIGEM], [ASTENIA], [CEFALÉIA]. Excepcionalmente, foram observados casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal, sobretudo em crianças pequenas. Esta hiperexcitabilidade manifesta-se com [INSÓNIA], [NERVOSISMO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELÍRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].
- Cardiovasculares. Em ocasiões pontuais, e normalmente em caso de sobredosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASSISTOLISMO] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. Estes efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. Por vezes, foram descritos casos de [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL].
- Respiratório. Por vezes, pode ocorrer um aumento da viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
- Geniturinárias. Podem ocorrer [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] devido ao bloqueio colinérgico.
- Hematológicas. Raramente foram descritos casos de [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOSE] ou [PANCITOPENIA].
- Oculares. Devido à atividade anticolinérgica, pode ocorrer [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO], como [VISÃO TURVA] ou [DIPLOPIA]. Também pode ocorrer [OTOTOXICIDADE] ([ZUMBIDO]).
- Alérgicas/dermatológicas. Podem ocorrer [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] após a administração sistémica de anti-histamínicos, embora com uma frequência menor do que quando aplicados por via tópica. Também podem ocorrer [REAÇÕES DE FOTOSENSIBILIDADE] após exposição intensa à luz solar, com [DERMATITE], [PRURIDO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [ERITEMA].
Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 30 minutos a 2 horas e tendem a ser variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e idosos com mais de 65 anos. Foi descrita depressão nervosa moderada, com sedação e apneia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insónia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos, como boca seca, visão turva e retenção urinária. Também pode ocorrer febre superior a 41,8 ºC.
Nos casos mais graves, especialmente em crianças, os sintomas podem agravar-se, surgindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte. No entanto, a intoxicação por doxilamina raramente compromete a vida do paciente, e a recuperação é completa após 24-48 horas.
Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas habituais destinadas a favorecer a eliminação do fármaco. Se tiverem decorrido menos de 3 horas desde a ingestão, podem ser administrados eméticos, tomando as precauções necessárias para evitar a aspiração, especialmente em crianças e idosos. Não é recomendável induzir o vómito em indivíduos comatosos ou inconscientes. Se o vómito for contraindicado, pode-se realizar uma lavagem gástrica e administrar carvão ativado. Podem-se utilizar laxantes salinos, como o sulfato de magnésio.
Os sintomas da intoxicação podem ser eliminados com os seguintes medicamentos.
- Efeitos anticolinérgicos centrais. Fisoistigmina intravenosa.
- Convulsões. Infusão intravenosa lenta de diazepam na dose de 0,1 mg/kg, em pacientes que não respondem à fisostigmina.
- Hipotensão. Administrar noradrenalina, fenilefrina ou dopamina, evitando a administração de adrenalina, que pode agravar a hipotensão.
- Arritmias ventriculares. Propranolol.
Se necessário, pode-se recorrer à intubação e respiração assistida. Não se recomenda o uso de analépticos, pois podem induzir o aparecimento de convulsões.
